Amitraz, Varidol

Amitraz je antiparazitikum z formamidinové skupiny insekticidů. Podstatou účinku je interakce s oktopaminovými receptory v centrálním nervovém systému (CNS) ektoparazitů, která indukuje zvýšení aktivity neuronů, jejich abnormální chování, odloučení a zánik.

 

Amitraz má různé farmakodynamické působení, která se přisuzují jak jeho biologické účinnosti, tak klinickým příznakům toxicity.   

Amitraz je kontaktní akaricid, s prodlouženým reziduálním působením, fungující jako agonista oktopaminových receptorů v místě nervových synapsí. Je účinný i na larvy a nymfy. Vyvolává zvýšení nervové aktivity vedoucí k  rychlému odloučení parazitů a jejich smrt. Tento nový způsob účinku se odlišuje od ostatních insekticidů jako jsou organofosfáty, karbamáty a syntetické pyrethroidy.

 

U savců byly popsány následující aktivity:

• alfa-2-adrenoreceptor agonista

Toto je nejdůležitější působnost zodpovědná za většinu klinických příznaků.

• slabý inhibitor receptorů serotoninu
• slabý antagonista H1 receptoru
• in vitro inhibitor oxidázy mono-aminů ovšem zřejmě ne in vivo

 

Klinické příznaky toxicity zahrnují:

• příznaky deprese CNS,např. letargie
• snížení tělesné teploty
• snížení srdečního rytmu a krevního tlaku
• zvýšení plazmatických hladin cukru (alfa-2-adrenergičtí agonisté snižují uvolňování inzulínu, např. klonidin)
• zpomalení postupu potravy gastro-intestinálním traktem

 

Perkutánní vstřebávání amitrazu je relativně pomalé, maximálních hladin v krvi dosahuje 24-72 hodin po aplikaci. Při studii na psech se během 10 dnů po aplikaci vstřebalo méně než 40% celkem podané dávky.

U všech savců probíhá metabolizmus podle dostupných údajů stejným způsobem. Nejprve se amitraz hydrolizuje na BTS 27271 a BTS 27919. Konečné metabolity (BTS 39098, FBC 31158, jejich konjugáty a konjugáty BTS 28369) se převážně vylučují v moči. Všechny tyto metabolity se mohou hydrolýzou přeměnit na BTS 28369.

Vylučování po perorálním podání u všech studovaných živočišných druhů bylo rychlé. Hlavní cestou vylučování je moč, kterou se vyloučilo 65-84% podané dávky (55-76% během prvních 24 hodin).

 

5. Klinické údaje

 

5.1 Cílový druh zvířat

Psi.

 

5.2 Indikace

K léčbě demodikózy, sarkoptového svrabu, napadení klíšťaty a zavšivení u psů.

 

5.3 Kontraindikace

Nepoužívat u plemene čivava a u psů postižených úpalem.

Nedoporučuje se aplikovat kočkám.

 

5.4 Nežádoucí účinky

Ojediněle se může vyskytnout mírná, krátkodobá sedace, například u silně oslabených zvířat, která spontánně odezní.

 

5.5 Speciální opatření při používání

K použití pouze u psů.

Používat pouze podle doporučení veterinárního lékaře.

Pouze k zevnímu použití.

 

5.6 Používání v průběhu gravidity a laktace

Ačkoliv se s přípravkem neprováděli žádné cílené studie, jeho rozsáhlé používání dosud neindikovalo žádné potíže při ošetřování fen během březosti a laktace.

 

5.7 Interakce s jinými veterinárními léčivými přípravky

Přípravek lze používat současně s jinými dermatologickými přípravky, s výjimkou vodoodpudivých, a s anthelmintiky. Nedoporučuje se současné použití jiných alfa-2-adrenoreceptor agonistů.

 

Nepoužívejte současně s jinými ektoparazitiky.

 

5.8 Dávkování a způsob podávání

Psa nejdříve vykoupejte, aby se ze srsti a kůže odstranila špína a mastnota, dlouhostrstým plemenům případně srst před léčbou zkraťte.

Připravte léčebný roztok dokonalým rozmícháním příslušného množství přípravku v patřičném množství čisté, teplé vody. Připravte léčebný roztok pouze k jednomu ošetření, protože naředěný roztok je při delším stání nestabilní.

Je třeba připravit dostatečné množství roztoku dostačující pro důkladné namočení psa; 5 litrů jako minimum až 10 litrů pro větší plemena psů.

Postavte psa do vhodné nádoby a polévejte jej připraveným roztokem. Měkkým kartáčem nebo houbou vpravte roztok do srsti a kůže. Psa neoplachujte, pouze nechejte uschnout na teplém místě bez průvanu.

Po ošetření nemanipulujte se psem dokud jeho srst není úplně suchá.

 

Dávkování:

Demodikóza: 50 ml přípravku se rozmíchá v 5 litrech vody (nebo u větších plemen 100 ml na 10 litrů vody).

Bez ohledu jaké celkem požadované množství roztoku je nezbytné zachovat počáteční poměr ředění 1:100 (0,05%).

Ošetření se opakuje v intervalu 5-7 dnů až do vymizení živých roztočů nebo vývoje schopných vajíček. Pokud není možná mikroskopická kontrola, pokračuje se s ošetřováním po dobu alespoň 3 týdnů po odeznění všech klinických příznaků.

 

Sarkoptový svrab: 25 ml přípravku se rozmíchá v 5 litrech vody, ošetření zopakovat za 7-10 dnů.

 

Klíšťata, vši: 25 ml přípravku se rozmíchá v 5 litrech vody, ošetření opakovat dle potřeby.

 

5.9 Předávkování

Pokud se přípravek používá podle doporučení, pouze výjimečně vyvolává nežádoucí účinky.

 

V případě předávkování lze pozorovat příznaky sedace. Lze očekávat přirozené zotavení bez nutnosti zásahu. V nutném případě se doporučuje symptomatická podpůrná léčba až do odeznění příznaků.

 

5.10 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Nepoužívejte současně s jinými ektoparazitiky.

 

5.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

 

5.12 Speciální bezpečnostní opatření, která mají dodržovat osoby aplikující přípravek zvířatům

Při práci s přípravkem je nutno používat ochranné pomůcky (gumové rukavice a zástěra), dodržovat zásady bezpečnosti práce a vyhýbat se kontaktu s přípravkem. Během manipulace s přípravkem nejezte, nepijte a nekuřte. Po práci a při potřísnění kůže postižené místo omýt vodou a mýdlem. Při vniknutí do oka ihned vypláchnout dostatečným množstvím čisté vody.

Nemanipulujte s ošetřenými zvířaty bez ochranných pomůcek až do doby, než důkladně uschnou.

 

Upozornění pro humánní doktory:

Amitraz není organofosfát. Při podezření z otravy volte symptomatickou a podpůrnou léčbu, zejména sledujte respiratorní a srdeční funkce. Uzdravení bývá obvykle spontánní. Nepodávejte atropin, nevyvolávejte zvracení.

 

6. Farmaceutické údaje

 

1.  Inkompatibilita

Nedoporučuje se současné použití jiných alfa-2-adrenoreceptor agonistů.

 

1.  Doba použitelnosti

2 roky v dobře uzavřeném původním obalu.

Připravený léčebný roztok je při delším stání nestabilní a proto je třeba připravit vždy čerstvý léčebný roztok.

 

1.  Zvláštní opatření pro uchovávání

Na bezpečném místě, při teplotě do 25°C, v suchu, chraňte před chladem a mrazem, odděleně od potravin.

 

1.  Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla o obsahu 50 ml se šroubovacím uzávěrem. Baleno po jednom, nebo šesti kusech v kartonové krabičce, příbalová informace přiložena.

 

Balení: 1 x 50 ml, 6 x 50 ml

 

1.  Držitel rozhodnutí o registraci

Intervet International B.V.

Wim de Körverstraat 35

5831 AN Boxmeer

Nizozemsko

 

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci nespotřebovaného přípravku nebo odpadového materiálu

Nebezpečné pro ryby. Zbylé roztoky nevylévat do příkopů, vodotečí a rybníků. Prázdné obaly dále nepoužívejte a bezpečně je likvidujte. Likvidujte podle platných právních předpisů ČR.